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納米中藥:中藥現(xiàn)代化應(yīng)用的重要突破口


來(lái)源:中國(guó)粉體網(wǎng)   青黎

[導(dǎo)讀]  納米中藥是利用納米技術(shù)制備中藥有效部位、有效成分、復(fù)方制劑和原藥,它不是一種新藥,而是中藥納米化的產(chǎn)物。通過(guò)納米技術(shù)改變藥物遞送的方式也為中藥的開(kāi)發(fā)提供了更多機(jī)會(huì)。

中國(guó)粉體網(wǎng)訊  中藥來(lái)源于天然藥及其加工品,包括植物藥、動(dòng)物藥、礦物藥及部分化學(xué)、生物制品類藥物。中藥制劑是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法將中藥制成適于臨床應(yīng)用的藥物制劑。與西藥相比,中藥具有來(lái)源廣、價(jià)格低等方面的優(yōu)點(diǎn)。但中藥也存在很多不足,如成分復(fù)雜( 包含有效成分、無(wú)效成分甚至有毒成分) 、給藥方式單一、藥物生物利用率低等。這些缺點(diǎn)限制了中藥的全球性推廣。



(圖片來(lái)源:pixabay)


藥物的性能與其表界面結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)密切相關(guān)。隨著納米中藥概念的提出,納米材料和納米技術(shù)在中醫(yī)藥領(lǐng)域的研究和探索越來(lái)越受到重視。納米中藥是利用納米技術(shù)制備中藥有效部位、有效成分、復(fù)方制劑和原藥,它不是一種新藥,而是中藥納米化的產(chǎn)物。通過(guò)納米技術(shù)改變藥物遞送的方式也為中藥的開(kāi)發(fā)提供了更多機(jī)會(huì)。


納米中藥制備


納米中藥制備技術(shù)包括直接納米化中藥或使用納米載體攜帶藥物。中藥品類繁多,性狀各異,不同中藥需要采取不同的加工方法。例如礦物藥通常堅(jiān)硬,傳統(tǒng)的加工方法是煅燒淬火;草藥富含纖維、堅(jiān)韌且很難粉碎,在傳統(tǒng)加工過(guò)程中通常采用水提取。納米中藥的制備首先要考慮藥物的特性,尤其是中藥組方的多樣性和中藥成分的復(fù)雜性,同時(shí)兼顧與其相匹配的載體的性能,針對(duì)不同的藥物及不同的劑型要求和用途,采用合適的技術(shù)路線和制備方法。


中草藥納米技術(shù)


中草藥顆粒經(jīng)過(guò)超細(xì)粉碎后,其比表面積增大,產(chǎn)生大量的表面活性原子,從而使藥物具有新的理化性質(zhì)和生物活性,不僅縮短煎煮時(shí)間,而且提高溶出度和溶出速率,增加藥物療效。因此,采用超細(xì)粉碎技術(shù)代替?zhèn)鹘y(tǒng)的粉碎方法,制備某些成分單一、療效單一的藥物,例如礦物藥等,是完全可行的。


(1)機(jī)械粉碎法


機(jī)械粉碎,是利用機(jī)械力將塊狀固體物質(zhì)粉碎成規(guī)定細(xì)度的過(guò)程,它是固體藥物微細(xì)化處理的主要方法,包括球磨法和氣流粉碎法。


球磨的機(jī)理是磨球在重力、離心力、科式力、摩擦力的作用下與罐體內(nèi)壁及其他磨球相互碰撞、積壓、摩擦,從而使物料逐漸破碎或混合。行星球磨機(jī)被廣泛用于物料混合、細(xì)磨、小樣制備以及納米材料分散、高新技術(shù)材料的研制。行星球磨機(jī)大體分立式和臥式兩種,由于臥式球磨機(jī)球磨時(shí)在球磨罐底部沒(méi)有物料沉積,球磨效果要好于立式球磨機(jī)。工作時(shí)物料和磨球按一定比例混合后裝入球磨罐內(nèi),為獲得高的生產(chǎn)效率和好的球磨效果,一般裝料量不超過(guò)球磨罐容量的三分之二。


氣流粉碎機(jī)的發(fā)展為中藥精細(xì)加工提供了可靠的保證。氣流式粉碎機(jī)對(duì)于質(zhì)地堅(jiān)硬的物料有較好的適用性,經(jīng)氣流粉碎機(jī)粉碎后得到的粉體粒徑分布范圍窄,同時(shí),在整個(gè)粉碎的過(guò)程中會(huì)產(chǎn)生冷卻效應(yīng),物料在粉碎時(shí)產(chǎn)生的熱量與冷卻的溫度相互抵消,因此,該設(shè)備粉碎溫度較低,是低熔點(diǎn)和熱敏性中藥材制備超微粉的首選。但因其在粉碎的時(shí)候存在較高的氣流速度,會(huì)使物料所含的部分揮發(fā)性成分損失,該儀器比較適合質(zhì)地松脆的原料粉碎。但也應(yīng)該注意,該粉碎機(jī)消耗能量較高,是普通粉碎方法的數(shù)倍。


(2)高壓微流控法


高壓微流控是一種新型的技術(shù),它采用了一種稱為微流控器的裝置,該裝置配備了壓力范圍約為5~200MPa的高壓容積。高壓微流控技術(shù)利用高速?zèng)_擊、高頻振動(dòng)、瞬時(shí)壓降、強(qiáng)烈剪切、空化以及瞬時(shí)連續(xù)的超高壓(200 mpa)等一系列手段處理樣品。該裝置傳統(tǒng)上用于制備醫(yī)藥乳液,也用于食品工業(yè)生產(chǎn)納米制品或均質(zhì)蛋白質(zhì)例如牛奶、乳清蛋白、胰蛋白酶等。


(3)微波技術(shù)


微波能穿透任何物質(zhì),其加熱水平取決于介電性能,因此,微波技術(shù)為制藥領(lǐng)域提供了一種新的加熱干燥方法。ZHANG XB利用微波輔助聚合誘導(dǎo)發(fā)射技術(shù)制備活性熒光聚合物納米粒,結(jié)果顯示采用微波輔助Kabachnik場(chǎng)反應(yīng)可以制備了聚乙二醇-甲基丙烯酸乙酯熱塑性彈性體熒光聚合物納米粒。


納米載體


納米載體技術(shù)是利用納米材料作為載體材料來(lái)攜載藥物的方法,包括包合技術(shù)、聚合物納米粒子載體技術(shù)、脂質(zhì)體納米粒載體技術(shù)、固體分散技術(shù)等。


(1)包合技術(shù)


包合技術(shù)所使用的載體材料是一種納米級(jí)的分子材料,主要是環(huán)糊精(CD),它包括α-CD,β-CD,γ-CD三種形態(tài)及其衍生物。這三種環(huán)糊精均為管狀結(jié)構(gòu),這種結(jié)構(gòu)可降低藥物的刺激性,并提高藥物穩(wěn)定性。


(2)聚合物納米粒子載體技術(shù)


聚合物納米粒子通常有兩種制備方法:其一是基于脂肪族聚酯基材料和聚氨基酸為載體,它們具有良好的生物相容性和降解性;其二是利用一些具有疏水性和親水性片段的聚合物(兩親性聚合物),在一定條件下組裝成膠束,攜載疏水性藥物,以保護(hù)某些中藥成分的特殊活性。藥物與聚合物納米粒的結(jié)合方式包括附著、包裹、接枝等。聚合物的表面改性可以改善納米粒的性能。例如,磁性粒子與載體材料的結(jié)合可以有效提高藥物的靶向性。


(3)脂質(zhì)體納米粒載體技術(shù)


脂質(zhì)體是一種結(jié)構(gòu)類似生物膜的封閉囊泡,是最方便、最安全的溫控釋藥載體。脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成,膽固醇對(duì)脂質(zhì)體的理化性質(zhì)有影響。目前,納米脂質(zhì)體的制備方法主要有薄膜蒸發(fā)法、溶劑蒸發(fā)法、超聲分散法和冷凍干燥法。PUCF等的研究中,采用薄膜蒸發(fā)法制備了百里酚脂質(zhì)體,并與乙醇注射法進(jìn)行了比較,結(jié)果表明,薄膜蒸發(fā)法制備的脂質(zhì)體粒徑與乙醇注射法相當(dāng),但分散度和包封率均優(yōu)于乙醇注射法。


(4)固體分散技術(shù)


固體分散技術(shù)是將微溶性固體藥物以膠狀、微晶或者無(wú)定形態(tài)分散到另一種水溶性物質(zhì)或腸溶性物質(zhì)中,作為一種超分散體系,其具有快速高效的特點(diǎn)。固體分散技術(shù)作為近年來(lái)備受歡迎的一項(xiàng)技術(shù),具有以下突出的優(yōu)點(diǎn):可明顯改善難溶性藥物的溶出速率與溶解度;可通過(guò)延緩或控制藥物的釋放來(lái)提高藥物的生物利用度或減少不良反應(yīng);可通過(guò)輔料聯(lián)用來(lái)實(shí)現(xiàn)復(fù)方多組分的同步釋放;可將液體藥物固體化,提高藥物的穩(wěn)定性;可通過(guò)選擇適宜載體延緩藥物的水解和氧化;可較好地掩蓋藥物的不良?xì)馕丁?/p>


小結(jié):


將納米技術(shù)引入中醫(yī)藥理論中,可以解決很多制約傳統(tǒng)中醫(yī)的瓶頸問(wèn)題,如藥效低、療效慢、生物利用度低、劑型受限等,因此中藥納米化必將成為中藥現(xiàn)代化應(yīng)用中的重要突破口。然而,中藥成分比較復(fù)雜,需要準(zhǔn)確把控起藥理作用的有效成分或有效部位。納米中藥新技術(shù)、新工藝用于中藥的研發(fā)和生產(chǎn),不僅可以為制藥企業(yè)創(chuàng)造巨大的經(jīng)濟(jì)效益,更有利于中藥的現(xiàn)代化、國(guó)際化,促使中醫(yī)藥的發(fā)展進(jìn)入一個(gè)新的高度。


參考來(lái)源:

楊卉,吳廣均等.納米技術(shù)在中醫(yī)藥中的應(yīng)用進(jìn)展

曾慶成.固體分散技術(shù)的研究進(jìn)展

劉濤,張文君.納米技術(shù)在中藥中的應(yīng)用

中國(guó)粉體網(wǎng):中藥材粉碎分散技術(shù)研究進(jìn)展 

彭美萍,李培源等.納米技術(shù)在中藥現(xiàn)代化應(yīng)用的研究


(中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎)


注:圖片非商業(yè)用途,存在侵權(quán)告知?jiǎng)h除


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作者:青黎

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