中國粉體網訊 隨著我國醫藥工業的快速發展，天然磷脂及其配套輔料在藥物制劑中的應用逐漸受到關注。天然磷脂作為一種重要的藥用輔料，具有良好的生物相容性和生物可降解性，廣泛應用于微粒制劑的開發中。近年來，國產天然磷脂的性能不斷提升，其在微粒制劑中的應用技術也取得了顯著進展，為我國醫藥產業的自主創新發展提供了有力支持。
磷脂，是含有磷酸的脂類，屬于復合脂。磷脂分為甘油磷脂與鞘磷脂兩大類，分別由甘油和鞘氨醇構成。磷脂廣泛用于食品和制藥工業作為功能性賦形劑，如乳化和懸浮劑、潤濕和分散劑增溶劑、脂質體形成劑。
在藥劑學上，藥用輔料級天然磷脂主要是大豆來源的大豆磷脂（SPC）、雞蛋來源的蛋黃卵磷脂(EPC)、葵花籽來源的葵花籽磷脂（SL）。
大豆磷脂：主要由磷脂酰膽堿（PC）、磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰絲氨酸（PS）等多種磷脂成分組成，還含有一定量的甘油三酯、脂肪酸等。
蛋黃卵磷脂：以磷脂酰膽堿（PC）和磷脂酰乙醇胺（PE）為主，同時含有鞘磷脂等其他成分，具有較高的膽固醇含量。
葵花磷脂：其組成與大豆磷脂較為相似，但具體成分比例可能有所不同。
不同的磷脂有不同的應用。大豆磷脂，可以用來作為注射用脂肪乳及含藥乳劑類產品、脂質體相關產品輔料、口服液乳劑、食品、保健品等原料。蛋黃磷脂，主要作為注射用脂肪乳及含藥乳劑類產品的原料。葵花磷脂，可以用于膳食補充劑和營養保健品、各種食品(巧克力和糖果、方便食品、人造黃油/果醬和烘焙)、醫藥和護理化妝品等多個行業及產品。
微粒制劑，也稱微粒給藥系統（MDDS），系指藥物或與適宜載體（一般為生物可降解材料），經過一定的分散包埋技術制得具有一定粒徑（微米級或納米級）的微粒組成的固態、液態、半固態或氣態藥物制劑。天然磷脂在微粒制劑中的應用形式多樣，主要包括脂質體、納米粒、聚合物膠束等。
脂質體系指藥物被類脂雙分子層包封成的微小囊泡。一般而言，水溶性藥物常常包含在水性隔室中，親脂性藥物則包含在脂質體的脂質雙分子層中。脂質體有單室與多室之分。通常小單室脂質體也可稱為納米脂質體。前體脂質體系指脂質體的前體形式，磷脂通常以薄膜形式吸附在骨架粒子表面形成的粉末或以分子狀態分散在適宜溶劑中形成的溶液，應用前與稀釋劑水合即可溶解或分散重組成脂質體。
納米粒系指藥物或與載體輔料經納米化技術分散形成的粒徑＜500nm的固體粒子，以脂質材料作為藥物載體形成的納米粒稱脂質納米粒。
亞微乳系指將藥物溶于脂肪油/植物油中通常經磷脂乳化分散于水相中形成 100～600nm粒徑的O/W型微粒載藥分散體系，粒徑在50～100nm之間的稱納米乳。范錄云等以阿瑞匹坦、蛋黃卵磷脂等為原料制備了阿瑞匹坦脂防乳劑，并以此進行了工藝優化，獲得了符合上市脂肪乳注射液質量要求的產品。
在微粒制劑中，天然磷脂常與其他輔料配合使用，以提高制劑的性能和穩定性。常見的配套輔料包括油酸和膽固醇等。市售的高純度油酸可用作乳化劑、增溶劑和分散劑。在脂質體制備過程中，油酸的加入會引起脂質體雙分子層結構的嚴重破壞，促進形成片層六角相。因此，是否加入油酸需要根據具體需求進行選擇。膽固醇是構成脂質體的重要輔料，它可以嵌入磷脂分子之間，調節膜的結構和性質，從而提高脂質體的穩定性和功能性。這些輔料不僅能增強微粒的機械性能，還能調節藥物的釋放速率，實現緩釋或控釋的效果。
以“從粉體技術，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國粉體網將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”。屆時來自沈陽藥科大學唐星教授將為大家帶來《國產天然磷脂及配套輔料性能與微粒制劑應用技術開發》的主題報告。
報告人介紹
唐星，沈陽藥科大學教授，博士生導師。遼寧省特聘教授、遼寧省“百千萬人才工程”百人層次、遼寧省高校優秀人才支持計劃，遼寧省優秀中青年骨干教師。中國顆粒學會第七屆理事會常務理事，中國顆粒學會生物顆粒專業委員會副主任委員，中國藥促會藥物臨床研究專業委員會委員，Elsevier高被引學者（2014——2020年）。《中草藥》、《藥物評價研究》、《中國臨床藥理學》、《沈陽藥科大學學報》雜志編委。
主要研究方向為：藥物靶向遞送系統及新型納米制劑；口服緩控釋制劑和難溶性藥物制劑；中藥新劑型與新技術。申請獲批國家自然科學基金面上項目、國家國際科技合作專項、國家科技重大專項等縱向課題27項。面向企業技術服務、合作開發近百項。提交80項專利申請，授權發明專利49項，包括1項PCT專利。
資料來源：
1、范錄云，唐星.阿瑞匹坦脂肪乳劑的處方和工藝研究
2、邵泓，陳鋼等，天然磷脂中結構組成檢測方法及化學計量學鑒別
3、童家勇.脂質體用磷脂解析與相關上市藥品處方一覽
4、粉體大數據《噴霧干燥技術重點應用研究報告》
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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