中國粉體網訊 不同藥物劑型的顆粒體系狀態是多樣的。在臨床上，藥物不論以何種形式給藥，藥物粒徑的大小都會影響藥物從劑型中的釋放，進而影響到療效。研究發現，粒度、溶解速度與療效三者之間有一定的關系即粒度小，溶解速度快，療效好。除了粒度的影響，顆粒的粒形也會直接影響其溶解性能、壓片性能、包裝性能等。因此，藥物顆粒的粒度與粒形對藥物的有效性、安全性和質量穩定性都具有重要的意義。
基于QbD的理念，這就需要對顆粒的加工制定合適的控制標準，當然如何對這些參數進行量化表征是設立標準的前提。常用的高效粒度粒形表征技術：
（1）粒度表征：激光衍射法
激光衍射法原理是利用光的衍射現象，即大顆粒產生的衍射角小，小顆粒產生的衍射角大，通過計算探測器上收集到的不同衍射圖形的光強分布，來給出顆粒的粒度大小和粒度分布。激光粒度分析因其測試速度快、應用范圍廣、操作簡便等特點，已經成為醫藥行業最常用的粒度表征方法。（如：德國新帕泰克激光粒度分析儀 HELOS）
（2）粒形表征：動態圖像法
光學成像是粒形分析最常用的方法，基于測試過程中顆粒狀態的不同，通常分為靜態與動態圖像分析兩種方法。靜態圖像法（SIA），測試過程中顆粒處于靜止狀態，通過顯微成像技術在一定的取景框內進行逐幀拍照。動態圖像法（DIA），測試過程中顆粒處于運動狀態。系統搭載自動分散裝置，用于分散并輸送被檢顆粒體系。樣品經由分散系統進行充分分散后通過測量區，并由快速成像系統進行連續采集，幾分鐘內即可測試幾萬甚至上千萬個顆粒的信息（如：德國新帕泰克動態粒度粒形分析儀 QICPIC）。動態圖像法與靜態圖像法相比，具有顆粒易分散、無取向誤差、采樣量大和代表性好的優點，在統計學上更具有指導意義。
藥物粉末在制備過程中的加工工藝以及原料特性的不同，其成品顆粒的形狀和大小以及團聚特性等也各不相同，此外藥物粉末在不同劑型中的應用狀態也有差異。因此，在物料被分析之前，如何進行有效和有意義的分散是首要問題。而先進科學的粒度分析系統，往往配備了適合實際樣品或應用的分散裝置。
（1）干法分散：1984年，德國新帕泰克有限公司開發出了第一臺專利的干法分散系統RODOS，開創了干法分散技術的先河，使 “干樣干測” 成為現實。
采用干樣干測，藥物粉體可以以原始狀態進行分散檢測，方便、快捷。不需要花費大量的工作來選擇合適的分散溶劑以及檢測后的廢液處理，也避免了濕法檢測中眾多方法開發的難題。使用RODOS分散后的顆粒不需要通過軟管輸送，直接到達測量區，“瞬時分散，瞬時測量”；樣品分散成自由式氣溶膠狀態，測量區沒有空間限制，這些都避免了二次團聚的可能。
（2）濕法分散：對于藥物懸浮液、乳濁液等濕性物料，德國新帕泰克也秉承“濕樣濕測”的理念，引入內置超聲、自動機械攪拌等輔助分散系統。對于被檢樣品的劑量與分散介質選擇等區別，新帕泰克開發了3款應用于不同場景的濕法分散系統，分別提供不同的檢測容量與耐腐性能。
（3）噴霧、氣溶膠適配裝置：對于藥物噴劑、吸入劑等樣品，檢測過程中需要表現顆粒應用的原始狀態，因此額外的分散是不需要的，但是需要根據藥物的使用狀態來模擬不同參數下的藥物釋放粒度大小與變化。
根據檢測需求與藥物性質的不同，德國新帕泰克以模塊化設計的理念，提供用戶靈活的粒度或粒形解決方案。檢測主機可與不同的分散模塊組合，在同一平臺上實現不同的分散方法測試，滿足在膠囊、沖劑、軟膏、口服液、噴霧與吸入等多種新劑型中的粒度檢測需求。用戶可以按需配置相應模塊滿足當下實際應用需求，未來通過模塊添加也可為新的應用需求，實現儀器的擴展與升級。多樣化的解決方案在藥物研究中，提供了更多具有意義的分析結果。
HELOS激光粒度儀與不同分散系統組合示例
德國新帕泰克有限公司創建于1984年，是集研發、制造、銷售、技術服務和支持為一體的專業粒度粒形分析儀制造商，為全球用戶提供從實驗室到工業在線的一系列粒度粒形分析儀。儀器測試范圍從0.5nm到34000μm，覆蓋激光衍射法、動態圖像法、光子交叉相關光譜法、超聲衰減法多種測試方法。
在醫藥行業，新帕泰克不斷探索技術的升級以及定制化的解決方案，積累了眾多國內外大型醫藥企業用戶，為不同制劑的藥物研發與質量控制提供全方位的粒度粒形解決方案。公司儀器均符合FDA的高標準要求，并在德國榮獲“十大領先制藥設備供應商”。
2024年7月3-4日，中國粉體網以“從粉體技術，論制藥工藝”為主題，將在山東的濟南中海凱驪酒店舉辦“第六屆全國醫藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”，屆時來自德國新帕泰克有限公司黃堯銷售經理將作《不同藥物劑型顆粒的粒度粒形分析技術與應用》報告，基于德國新帕泰克產品線，報告主講人將介紹不同藥物劑型顆粒的粒度粒形分析技術與應用。通過理論講解和實際案例分享，幫助從業者提升生產效率與產品質量。
報告人介紹
黃堯，德國新帕泰克有限公司區域銷售經理，多年從事與顆粒特性表征相關的分析儀器銷售、技術支持及市場推廣工作，為國內多家醫藥企業單位提供專業的粒度粒形解決方案，對于粒度粒形分析儀器在醫藥行業領域的應用有豐富的理論與實踐經驗。
資料來源：
1、藥通社：高效粒度粒形分析助力藥物研發與質量控制—新帕泰克 | 匯聚北京CPI2024
2、中國粉體網：不同藥物劑型顆粒的粒度粒形分析技術與應用
3、德國新帕泰克有限公司微信端：粒度粒形檢測技術助力中藥制藥發展
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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