中國粉體網訊 在藥劑學領域，一般將納米粒的尺寸界定在1～1000 nm，粒徑大小則是衡量納米制劑質量的重要指標，直接影響藥物的載藥量、穩定性及體內分布與靶向性等。因此，納米制劑制備的關鍵是控制粒徑的大小并獲得較窄且均勻的粒徑分布。但影響粒徑及其分布的因素很多，如處方配比、附加劑、介質pH值等，采用的制備工藝和分散設備也是關鍵因素。
高壓勻質設備一直作為制備精細微粒及乳化產品的有效工具，有別于超聲波、碾磨和高速剪切等以往的處理方法而具有更優異的特性。市售高壓勻質機大體分為2類：柱塞型：Niro-soavi（Niro-soavi，Parma，Italy）、Avestin（Avestin，Ottawa，Canada）等；微射流：Microfluidizer（Microfluidics，Newton，USA）。
柱塞型高壓勻質機由高壓泵和勻質閥組成，高壓泵向原料提供所需壓力，勻質閥調節縫隙大小。失壓的物料從限流縫隙中以極高流速噴出撞在碰撞環上，產生空穴、撞擊、剪切3種效應。微射流勻質機由固定形狀的交互容腔和增壓器組成，在交互容腔內使物料達到所需壓力，流體在分流區為2股，通過微型管道達到高速，在沖擊區碰撞，產生空化作用和強剪切力使粒徑減小。
圖1：用于藥物輸送的微射流技術的基本原理。(a) 說明通道內兩種主要流動模式的示意圖：湍流（左）和層流（右），(b) 微射流裝置的三種基本幾何形狀示意圖。T型連接（左）、Y型連接（中）和同軸流動（右）。
高壓勻質技術在納米懸浮液、納米乳、亞微乳、納米粒、脂質體等多個領域都有應用。以納米懸浮液為例，高壓勻質技術制得的納米懸浮液，可增加藥物溶解度，提高生物利用度，防止敏感性藥物降解。Kassem MA等通過高壓勻質機制得難溶性糖皮質激素類藥物（氫化可的松、強的松、地塞米松）并比較了藥物的溶解性及晶型。結果發現，高壓勻質機制得的難溶性藥物，生物利用度顯著提高，藥物在眼部的吸收加快、穩定性增強。在納米制劑方面，Kocbek等人用高壓勻質技術顯著地提高了BCSⅡ類藥物布洛芬的溶解度和溶出度。Hecq等報道了高壓勻質技術制備硝苯地平納米制劑的溶解效果，60 min 時95%的藥物被溶解，而相對應的普通制劑只溶解5%。
高壓勻質技術是納米制劑工業化可采用的最有前途的工藝方法之一，具有廣泛應用前景。作為始終深耕納米技術應用領域的迦藍海納米技術集團，已運用微射流高壓勻質技術制備了多種類型的納米混懸液，并已申請相關發明專利。
參考文獻：
[1] 平其能. "納米藥物制劑的現在和將來." 中國藥師 5.7(2002):3.
[2] Date, A. A. , and V. B. Patravale . "Current strategies for engineering drug nanoparticles." Current Opinion in Colloid & Interface Science 9.3-4(2004):222-235.
[3] Kocbek, P. , S. Baumgartner , and J. Kristl . "Preparation and evaluation of nanosuspensions for enhancing the dissolution of poorly soluble drugs." Int J Pharm 312.1-2(2006):179-186.
[4] Kassem, M. A., Rahman, A. A., Ghorab, M. M., Ahmed, M. B., & Khalil, R. M. (2007). Nanosuspension as an ophthalmic delivery system for certain glucocorticoid drugs. International journal of pharmaceutics, 340(1-2), 126-133.
[5] Hecq, J., Deleers, M., Fanara, D., Vranckx, H., & Amighi, K. (2005). Preparation and characterization of nanocrystals for solubility and dissolution rate enhancement of nifedipine. International journal of pharmaceutics, 299(1-2), 167-177.
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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