中藥材超微粉碎技術是在近代工業(yè)技術與中醫(yī)藥結合基礎上發(fā)展起來的“民生科技”，已有研究表明: 超微粉碎技術可以提高中藥制劑的效應強度和起效速度，打破長期以來“中藥起效慢、作用強度低”的思維定勢; 可以減少用藥劑量，節(jié)約原料藥材，有利于緩解中藥材、尤其是瀕危中藥材資源緊張的局面，有利于中醫(yī)藥的持續(xù)發(fā)展。
一、超微粉碎對中藥性質的影響
1.對中藥粉體比表面積、孔隙度及流動性的影響。在研究中發(fā)現(xiàn)，隨著粉體粒徑的減小，骨碎補、三七等中藥粉體的比表面積和孔隙度增加，休止角和壓縮指數增大，表明比表面積和孔隙度均與粒度成正相關，流動性與粒度成負相關。
2.對中藥粉體中有效成分含量的影響。研究發(fā)現(xiàn)，隨著粉體粒徑的減小，當歸粉體中阿魏酸的含量顯著降低，這可能是由于阿魏酸的穩(wěn)定性較差; 冰片中龍腦和異龍腦含量顯著降低，這可能是由于冰片中的成分易揮發(fā)。其余血竭、大黃等大部分中藥粉體中有效成分的含量與細粉相比，均未發(fā)生明顯變化。因此，對含有不穩(wěn)定和揮發(fā)性成分的藥材，采用超微粉碎應慎重，在粉碎時，應控制粉碎時間，或采用低溫粉碎以減少其有效成分的損失和揮發(fā)。
3.對中藥粉體體內、外穩(wěn)定性的影響。從穩(wěn)定性角度看，一般認為藥物經超微粉碎后粒度減小，粒子表面會更加容易吸附水、空氣和帶有電荷，從而增加存放難度，使其穩(wěn)定性變差。但有研究表明，在某些環(huán)境下，如光照條件、人工胃液中，超微粉碎不僅沒有加劇粉體中有效成分的物理或化學不穩(wěn)定性，并且對粉體的穩(wěn)定性具有一定保護作用。
4.對中藥粉體品質、外觀的影響。進行超微粉碎后的中藥粉體，其粉末細膩，色澤一致，使其均勻性有所提高，并改變了傳統(tǒng)粉碎方法粉碎后中藥粉末質地粗糙、纖維與粉末分離均勻性差、花斑較多的現(xiàn)象，提高了藥物質量。并且，進行超微粉碎后的中藥粉體更易于成型，便于制作片劑、膠囊等。
二、超微粉碎對中藥藥效的影響
1.提高藥物有效成分的溶出度，提高藥效。將中藥材進行粉碎處理后, 可以迅速增大其與液體的接觸表面積, 進而迅速溶解出有效成分，提高了藥物有效成分的溶出度，間接發(fā)揮了提高藥物藥效的作用。但隨著微粉化程度的加深，粉體比表面積急劇增加也會使其產生強烈的團聚作用，故微粉化的程度并不是越細越好，而是有一個適度范圍，如血竭宜粉碎到40μm左右，冰片宜粉碎到70μm左右。
2.有利復方中藥粉體均勻，提高藥物的作用效果。復方由各藥材組成，細胞破壁后，細胞內的水分及油分遷出，使微粒子表面呈現(xiàn)出半濕潤狀態(tài)，粒子和粒子之間形成半穩(wěn)定的粒子團(或稱之為微顆粒) ，每一個粒子團都包含相同比例的中藥成分。這種結構會使中藥材各有效成分均勻化，使各種成分均勻地被人體吸收，增強藥物的作用效果。
3.提高中藥生物利用度。超微粉碎過程中通過高強度的沖擊力使固態(tài)物料達到液相混合及乳化的效果 ,超細粒子及不溶性成分等附著于動物腸壁的表面積相應增大 ,從而也提高了活性成分的釋放速度和釋放量 ,促進了中藥材有效成分的消化和吸收，活性成分會快速通過腸壁吸收 ,進人血液 。超細粒子吸附力強 ,排出體外所需時間延長 ,活性成分的生物利用度也因此提高了。
3.有利于保留生物活性成分，適用范圍廣。超微粉碎可根據藥材的需要，在不同的溫度下進行，可最大限度地保留生物活性物質和營養(yǎng)成分，從而提高藥效，適用于含糖含油類、含芳香性揮發(fā)性成分中藥材的加工與生產。對質地致密的動物貝殼類、骨類藥材和礦物類藥物更具有優(yōu)越性，對纖維狀、高韌性、高硬度或具有一定含水率的物料均適應。既可用于干法粉碎，也可用于濕法粉碎，因此適用范圍非常廣泛。
4.減少用藥劑量，節(jié)約大量藥材。從現(xiàn)有的文獻報道結果來看，將中藥藥材進行超微粉碎后，一般均能節(jié)約藥材用量30% ～80% ，縮小用藥體積50% ~70% ，而且與其傳統(tǒng)中藥有相同藥效學作用，且用量為傳統(tǒng)臨床用藥等效劑量的1 /4~1 /2量時，仍具有傳統(tǒng)用等效劑量相同的作用。中藥局部貼敷、穴位給藥與透皮吸收等傳統(tǒng)治療方法，也都將隨著微粉化中藥材生物利用度的提高而產生新的治療效果，發(fā)揮新的治療作用。
三、超微粉碎對中藥方劑藥效的影響
經過不斷探索，目前已經有許多中藥用于粉碎加工成超細微粉，比如：肉桂、蒼術、黃柏、生地、黃連、川貝母、天麻、伏苓、沒藥、雞內金、珍珠母等藥物。（圖）那么，超微粉碎對中藥方劑有哪些影響呢？
適合進行超微粉碎的部分中藥
1.對當歸散的影響。當歸散主要由當歸、白術、白芍、黃芩和川芎組成，具有清熱安胎和養(yǎng)血健脾等功效。以傳統(tǒng)粉碎和超微粉碎技術分別對當歸散原生藥材進行處理，粉末的中心粒徑分別為80～100ｕｍ和5～10ｕｍ。取小鼠采用熱板法、扭體法以及免疫器官質量法對兩種粉碎法對藥效的影響進行了對比分析，結果顯示相同劑量下，超微粉碎的當歸散的鎮(zhèn)痛作用以及免疫增強作用均明顯更強 （Ｐ＜0.05），且當作用相當時，超微粉碎品的用量明顯少于傳統(tǒng)粉碎品。
2.對黃連解毒散的影響。黃連解毒散具有清熱、瀉火和解毒的功效，內服及外用功效均較好。有研究結果顯示，黃連解毒散的超微粉中血漿小檗堿到達峰值的時間明顯較常規(guī)細粉更短，且濃度及AUC明顯增加。由此可見，超微粉碎可有效提高黃連解毒散的生物利用度，并可增強藥效。
3.對麻術散的影響。麻術散是由麻黃、蒼術、萆薢、百合、杜仲、桑枝和茯苓組成，具有疏通經絡和除風祛濕的功效。李成東等人研究表明，麻術散經超微粉碎后進行灌胃對鵪鶉高尿酸血癥具有較強的抑制作用，有效解決了目前常用中藥制劑的生物利用率低和療效差等問題。
4.對補陽還五湯的影響。補陽還五湯主要由赤芍、當歸尾、川芎、黃芪、紅花、桃仁及地龍等組成，具有較佳的益氣活血功效，也常用作中風的治療。研究結果表明，補陽還五湯的超微粉劑型以及傳統(tǒng)粉碎劑型均可有效降低超高血流變學參數，超微粉劑型在低劑量時即可達到與在常規(guī)劑量時的療效。由此可見，超微粉碎可減少補陽還五湯的給藥量，可有效節(jié)省藥材。
5.對通心絡的影響。通心絡處方主要由人參、赤芍、檀香、冰片、全蝎、水蛭、土鱉蟲、蜈蚣及蟬蛻等組成，具有益氣活血和化瘀通絡的功效。研究表明，通心絡超微粉可有效預防心肌梗死再灌輸以后的無再流癥狀，并改善心功能，并縮小心肌梗死面積。
四、存在問題
超微粉碎為植物藥提取的前處理又提供了一個新方法,為高效的使用中藥材提供了一個新的研究方向。但超微粉碎技術也存在一些問題：
1.不是所有的中藥都適合超微粉碎。將超微粉碎技術應用于中藥基礎研究時，只有確定具體品種的最適粒度，才能發(fā)揮其優(yōu)勢。如超微粉碎藥物粒度雖然可以盡量減小，而溶解度和溶解速度卻不會無限制地增大，粒度小到一定程度時表面能因素就顯露出來，而且過細的粒子表面會吸附空氣并帶有電荷，從而影響藥物吸收，增加藥物存放難度。
2.中藥超微粉碎技術缺乏標準化、規(guī)范化的研究。近幾年，中藥超微粉碎技術可提高藥效的理論正逐步被普遍認可，但要達到產業(yè)化和在臨床上廣泛應用，需要有相關成熟的標準來支持。生產工藝標準，檢驗和質量標準，超微粉碎粒徑劃定范圍、目數標準等應盡快研究并逐步加以完善，以便用于指導生產。隨著科學技術的發(fā)展和基礎研究力度的加大，相信超微粉碎技術在中藥制劑領域中所面臨的這些問題會得到解決。
3.中藥微粉化后的安全性研究工作有待進一步開展。中藥微粉粒徑很小, 是否會黏附在胃腸黏膜上影響胃腸功能? 中藥細胞壁破壞后, 細胞內的活性成分是否會發(fā)生化學變化而在腎、肝、血液、心血管、神經系統(tǒng)等部位產生不良影響? 可見, 實踐和理論研究還有相當長的路要走, 隨著研究的深入, 相信超微粉碎技術也必將進入一個新階段。
相關閱讀
一張圖了解中藥超微粉碎設備的選型
超細粉碎在中藥中的應用
超細粉體技術在中藥制劑中的應用
中藥的微粉化優(yōu)勢及所需面臨的問題
如何對中藥粉體進行改性？
如何選擇適合的中藥粉碎機機型？
參考資料
1.葉惠珍，《超微粉碎對中藥方劑藥效的影響》；
2.耿亞等，《超微粉碎對中藥方劑藥效的影響》；
3.潘磊，《中藥材制成超微細粉的優(yōu)點及應用》；
4.陳紅偉等，《超細微粉技術在中藥生產中的應用》；
5.趙國巍等，《超微粉碎技術對中藥粉體性質的影響》；
6.李德成，《超微粉碎技術在中藥制劑中廣泛應用的優(yōu)越性》。
